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AK-2292

CAS No. :

MCE 站：AK-2292

产品活性：AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。

研究领域：PROTAC  |  JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：PROTACs  |  STAT

In Vitro: AK-2292 (0.0015-15 μM; 4 days) inhibits the cell growth of SKNO1, MV4;11, ａnd Kasumi-3 cells, with IC₅₀s of 0.36, 0.35, ａnd 0.18 μM, respectively.
AK-2292 (0.008-5 μM; 18 h) reduces the levels of STAT5A, STAT5B ａnd pSTAT5^Y694 proteins in the SKNO1 cell line.
AK-2292 (0.008-5 μM; 6 h) effectively reduces the levels of STAT5 ａnd pSTAT5^Y694 in the MV4;11 acute leukemia cell line.

In Vivo: AK-2292 (50-200 mg/kg; i.p. once a day, 5 days a week for 3 weeks) inhibits tumor growth in the MV4;11 xenograft model in mice.
AK-2292 (150 mg/kg; a single i.p.) induces rapid ａnd >95% depletion of STAT5 ａnd pSTAT5^Y694 proteins in the MV4;11 xenograft tissues in mice.
AK-2292 (i.p.) exhibits good plasma exposure ａnd has a plasma half-life of 1.9 h, moderate clearance (CL=0.77 L/h/kg), ａnd good volume distribution (V_z=2.1 L/kg).

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