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产品价格：电议 采购度：816 原产地：美洲
发布时间：2023/3/16 17:32:16 所属地区：国外 国外
简要描述：
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
标签：cdk8
产品详情
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CAS No. : 2613307-67-6
MCE 站：CDK8-IN-12
产品活性：CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Stem Cell/Wnt | PI3K/Akt/mTOR | TGF-beta/Smad | Epigenetics
In Vitro: CDK8-IN-12 (compound 38) selectively inhibits the proliferation of MV4-11 acute myeloid leukaemia cells with a GI50 of 0.36 μM.
CDK8-IN-12 (0.36, 0.72 μM; 2 hours) significantly reduces the phosphorylation of serine 727 on STAT1.
In Vivo: CDK8-IN-12 (compound 38; IV; 5 mg/kg for rat ａnd 2 mg/kg for mouse) has a T1/2 of 0.9 hours ａnd 0.34 hours for rat ａnd mouse, respectively.
Pharmacokinetic Parameters of CDK8-IN-12 .
| IV (Rat 5 mg/kg) | PO (Rat 20 mg/kg) | IV (Mouse 2 mg/kg) | PO (Mouse 10 mg/kg) | |
| Tmax (h) | 0.04 | 2.75 | 0.04 | 0.42 |
| Cmax (μM) | 14.4 | 2.77 | 3.44 | 5.01 |
| AUC0-24 (μMh) | 9.7 | 14.6 | 1.39 | 2.30 |
| T1/2 (ng/mL) | 0.9 | 2.24 | 0.34 | 1.11 |
| CL (L/hkg) | 1.39 | 3.78 | ||
| Vss (L/kg) | 1.11 | 1.99 | ||
| F (%) | 38 | 33 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 40,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:28:36
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