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产品价格：电议 采购度：805 原产地：美洲
发布时间：2023/4/28 13:16:41 所属地区：国外 国外
简要描述：
FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 nM 和 nM。FGFR-IN-10 还抑
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CAS No. : 2847092-41-3
MCE 站：FGFR-IN-10
产品活性：FGFR-IN-10 是一种口服有效的 FGFR 和 Cytochrome P450 (CYP) 抑制剂。FGFR-IN-10 抑制野生型和 V564F 突变型 FGFR2 的 IC50 分别为 104.1 nM 和 43.6 nM。FGFR-IN-10 还抑制 CYP，IC50 分别为 3.33 μM (CYP2C9)，18.75 μM (CYP2C19)，4.34 μM (CYP2CD6)，和 0.69 μM (CYP3A4)。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：FGFR | Cytochrome P450
In Vitro: FGFR-IN-10 (compound 115) (5 μM; 0-240 min) was stable in the blood of SD rats ａnd human, ａnd its whole blood half-life (t1/2) was >600 min.
FGFR-IN-10 (0-10 μM; 72 h) inhibits the growth of SNU-16 ａnd JMSU-1 cells with GI50s of 6 nM ａnd 24 nM, respectively.
In Vivo: FGFR-IN-10 (10 mg/kg; p.o.; single dose) shows potent oral activity in SD rats, with bioavailability of 60.7%.
Pharmacokinetic Analysis in SD Rats
| Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | AUClast/D (hmg/mL) | T1/2 (h) | Cl_obs (mL/min/kg) | Vss_obs (L/kg) | F (%) |
| i.v. | 5 | / | 664 | 1.02 | 26.0 | 1.2 | / |
| p.o. | 10 | 2388 | 402 | / | / | / | 60.7 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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更新时间：2024/1/2 10:28:36
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