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产品价格：电议 采购度：803 原产地：美洲
发布时间：2023/4/28 13:17:15 所属地区：国外 国外
简要描述：
ASM-IN-1 是一种有效的口服活性酸性鞘磷脂酶 ASM 抑制剂，IC50 值为 M。ASM-IN-1 减少主动脉弓和主动脉中的脂质斑块，并降低血浆神经酰胺浓度和 Ox-LDL 水平。ASM-IN-1 具有抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
标签：asm-in-1
产品详情
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MCE 站：ASM-IN-1
产品活性：ASM-IN-1 是一种有效的口服活性酸性鞘磷脂酶 ASM 抑制剂，IC50 值为 1.5 M。ASM-IN-1 减少主动脉弓和主动脉中的脂质斑块，并降低血浆神经酰胺浓度和 Ox-LDL 水平。ASM-IN-1 具有抗动脉粥样硬化和抗炎活性。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Phospholipase
In Vitro: ASM-IN-1 (compound 4i) (0-20 M) did not affect cell growth in HUVECs.
ASM-IN-1 (0, 1, 5 M) reduces the expressions of IL-6 ａnd TNF-α with LPS stimulated in a dose-dependent manner, decreases the expression of MCP-1 mRNA in HUVECs.
ASM-IN-1 (5 M) reduces Ox-LDL-stimulated MCP-1 mRNA expression ａnd restore IL-6 mRNA to a normal level.
In Vivo: ASM-IN-1 (1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o.) shows good pharmacokinetic properties with good oral bioavailability of 35.42% in ICR mice.
ASM-IN-1 (6, 12, 40 mg/kg; i.p.; twice a day for 8 weeks) antiatherosclerotic activity by inhibiting ASM in mice.
Pharmacokinetic Parameters of ASM-IN-1 in ICR mice.
| parameter | iv | po |
| T1/2 (h) | 0.20 ± 0.04 | 0.83 ± 0.32 |
| Tmax (h) | 0.083 ± 0.00 | 0.083 ± 0.00 |
| Cmax (ng/mL) | 787 ± 64.7 | 2763 ± 485 |
| AUC0-t (hng/mL) | 227 ± 14.3 | 805 ± 76.7 |
| AUC0-∞ (hng/mL) | 228 ± 15.1 | 809 ± 75.1 |
| Vz (mL/kg) | 1277 ± 216 | |
| CL (mL/h/kg) | 4390 ± 291 | |
| MRT0-t (h) | 0.077 ± 0.012 | 0.32 ± 0.078 |
| MRT0-∞ (h) | 0.087 ± 0.019 | 0.35 ± 0.064 |
| F (%) | 35.42 ± 0.033% |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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更新时间：2024/1/2 10:28:36
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