MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

ML252

CAS No. : 1392494-64-2

MCE 站：ML252

产品活性：ML252 是钾离子通道 (potassium channel) 的选择性抑制剂，靶向 KCNQ2 (Kv7.2. IC₅₀=69 nM). ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC₅₀ 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Potassium Channel  |  Cytochrome P450

In Vitro: ML252 targets to KCNQ1, KCNQ1/E1, KCNQ2/3, ａnd KCNQ4 with IC50s of 2.92 μM, 8.12 μM, 0.12 μM, 0.20 μM, respectively.
ML252 (1 μM; 0-48 h) shows an intrinsic clearance ａnd subsequent predicted hepativ clearance of 1720 mL/min/kd ａnd 67.3 mL/min/kg, respectively, in rat hepatic microsomes.
ML252 (0.1-10 μM) inhibits the current of KCNQ2 at 0.3 μM, ａnd completely inhibits the current at 1 μM in CHO-KCNQ2 cell line.
ML252 (30 μM; 48 h) has no acute toxicity to CHO cells.

In Vivo: ML252 has the metabolic stability unsuitable for oral administration.
ML252 (10 mg/kg, 3 mg/mL; ip; single dose; measured at 1 hr after) shows a highly brain penetrant with a B:P ratio of 1.9 ａnd absolute brain levels of 672 nM in rat model.ML252 靶向 KCNQ1、KCNQ1/E1、KCNQ2/3 和 KCNQ4，IC₅₀ 分别为 2.92 μM、8.12 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。

相关产品：Mitiglinide-d₅ (calcium)  |  PC945  |  Mephenytoin-d₅  |  Sibutramine hydrochloride  |  AMG-208  |  Ropivacaine hydrochloride  |  WX-081  |  Doxepin-d₃ (hydrochloride)  |  Doxapram hydrochloride hydrate  |  Hypericin  |  EMT inhibitor-2  |  Atazanavir  |  TASK-1-IN-1  |  VU0134992  |  BL-1249  |  Dendrotoxin K  |  Galeterone  |  Disopyramide  |  CYP1B1-IN-2  |  Domiphen bromide  |  Bergapten  |  Fadrozole hydrochloride  |  Dehydrosoyasaponin I  |  20(S)-Ginsenoside Rg3  |  Ginsenoside Rd  |  (Rac)-Ropivacaine-d₇  |  AZD-5672  |  Daurisoline  |  (+)-KCC2 blocker 1

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。