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Anti-inflammatory agent 35

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产品价格:电议      采购度:807      原产地:美洲

发布时间:2023/4/28 13:20:57      所属地区:国外 国外

简要描述:

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inf

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Anti-inflammatory agent 35

CAS No. : 2293951-00-3

MCE 站:Anti-inflammatory agent 35

产品活性:Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。

研究领域:MAPK/ERK Pathway  |  Stem Cell/Wnt  |  NF-κB  |  Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶点:p38 MAPK  |  ERK  |  NF-κB  |  Interleukin Related  |  TNF Receptor

In Vitro: Anti-inflammatory agent 35 (compound 5a27) (10 μM; 30 min) inhibits the production of proinflammatory cytokines (IL-6, TNF-α) induced by LPS (0.5 μg/mL; 24 h) without cytotoxicity in mouse primary macrophages (MPMs). Anti-inflammatory agent 35 inhibits the production of IL-6, TNF-α with IC50s of 2.23 μM and 2.40 μM, respectively.
Anti-inflammatory agent 35 (10 μM; 30 min) significantly inhibits LPS-induced activation in RAW 264.7 mouse macrophages. And it markedly inhibits p-p38 and p-ERK, decreases IκB level, indicating the suppression of MAPK and NF-κB signaling.

In Vivo: Anti-inflammatory agent 35 (compound 5a27) (50 mg/kg; po; single dose, monitored 0-25 min) has a better bioavailability than curcumin (HY-N0005).
Anti-inflammatory agent 35 (10 mg/kg; ip; once daily for 1 week) improves LPS-induced ALI by inhibiting inflammation in mice model.

The pharmacokinetic parameters in rats

RouteDose (mg/kg)AUC(0-t) (μg/Lh)AUC(0-∞) (μg/Lh)MRT(0-t) (h)MRT(0-∞) (h)t1/2 (h)Tmax (h)CLz/F (L/h/kg)Vz/F (L/kg)Cmax
p.o50231.2325.67.812.36.73.35062.6827.1113.3
i.v534.3122.411.319.90.20.1404.459.516.4

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更新时间:2024/1/2 10:28:36

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