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产品价格：电议 采购度：823 原产地：美洲
发布时间：2023/4/28 13:28:23 所属地区：国外 国外
简要描述：
CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50= nM)。CZS-241 还抑制 TRKA，IC50 值为 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性，对正常细胞系表现出安全性。
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MCE 站：CZS-241
产品活性：CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA，IC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性，对正常细胞系表现出安全性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Neuronal Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
作用靶点：Polo-like Kinase (PLK) | Trk Receptor | Apoptosis
In Vitro: CZS-241 inhibits cell proliferation of chronic myeloid leukemia (CML) cell lines K562 ａnd KU-812 with IC50s of 0.096 μM ａnd 0.25 μM, respectively. CZS-241 has little effect on normal cells including HUVECs ａnd L02.
CZS-241 (10 μM; 0-120 min) exhibits 31.5 min of half-life t1/2 ａnd 41.8 μL/min/kg of CLint in human liver microsomal.
CZS-241 (0.3 μM, 1 μM, 3 μM; 48 h) arrests cell cycle at S/G2 phase, induces apoptosis in K562 CML cells.
CZS-241 (0.03-0.3 μM) inhibits the phosphorylation of PLK4, increases the FBXW5 expression level but decreases the SAS-6 expression level in K562 cells.
In Vivo: CZS-241 (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows over 4 h of half-life ａnd 70.8% bioavailability in mice.
CZS-241 (20 mg/kg/day; p.o.; 21 days) suppresses tumor progression significantly in K562 cells xenograft mouse model.
CZS-241 (200 mg/kg; p.o.; single dose) has no obvious signs of toxicity in heart, liver, spleen, lungs, ａnd kidneys of mice, within 7 days of monitoring.
Pharmacokinetic Analysis in mice
| Route | Dose (mg/kg) | AUClast (ngh/mL) | AUCINF_obs (ngh/mL) | t1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | Clobs (Lh/kg) | Vss_obs (mL/kg) | MRTINF_obs (h) | F (%) |
| i.v. | 3 | 727 | 739 | 2.15 | / | / | 68.7 | 12615 | 1.28 | 70.8 |
| p.o. | 30 | 5177 | 5231 | 4.13 | 0.67 | 1880 | / | / | 3.87 | / |
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更新时间：2024/1/2 10:28:36
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