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产品价格:电议      采购度:808      原产地:美洲
发布时间:2023/4/28 13:48:50 所属地区:国外 国外
简要描述:
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α,IC50 分别为 nM 和
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CAS No. : 2227316-74-5
MCE 站:GSK-3β inhibitor 13
产品活性:GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR | Stem Cell/Wnt | Neuronal Signaling | JAK/STAT Signaling | TGF-beta/Smad | Epigenetics
作用靶点:GSK-3 | Tau Protein | AAK1 | Pim | PKC
In Vivo: GSK-3β inhibitor 13 has an exposure of 3.8 μM in plasma and 1.3 μM in brain, resulting in a brain-to-plasma (B/P) ratio of 0.34.
GSK-3β inhibitor 13 (30 mg/kg; p.o.; single dose) results in a 52% reduction in pTau396 in in LaFerla 3xTg-C57BL6 mice.
Pharmacokinetic Analysis in Mice
Route | Dose (mg/kg) | CL (mL/mL/kg) | Vss (L/kg) | MRT (h) | t1/2 (h) |
i.v. | 2 | 3.8 | 1.1 | 4.8 | 5.2 |
Route | Dose (mg/kg) | AUCtot (μMh) | Cmax (μM) | F (%) | |
p.o. | 10 | 68.3 | 7.8 | 64 |
相关产品:BRD5648 | SB-218078 | p32 Inhibitor M36 | AR-A014418 | Staurosporine | N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg | PF-04577806 | GSK-3β inhibitor 3 | Bisindolylmaleimide II | GDC-0339 | Hypericin | SAR502250 | D-erythro-Sphingosine | GSK 3 Inhibitor IX | AAK1-IN-4 | K00546 | Mitoxantrone diacetate | BMT-124110 | Pim-1 kinase inhibitor 3 | R 59-022 hydrochloride | Ingenol Mebutate | GSK-3β inhibitor 10 | Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 | DIF-3 | Hu7691 free base | AAK1-IN-2 | (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride | 1-Stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycerol | Procyanidin A1
热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:28:49
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