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GSK-3β inhibitor 13

型号:

产品价格:电议      采购度:808      原产地:美洲

发布时间:2023/4/28 13:48:50      所属地区:国外 国外

简要描述:

GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α,IC50 分别为 nM 和

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GSK-3β inhibitor 13

CAS No. : 2227316-74-5

MCE 站:GSK-3β inhibitor 13

产品活性:GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Neuronal Signaling  |  JAK/STAT Signaling  |  TGF-beta/Smad  |  Epigenetics

作用靶点:GSK-3  |  Tau Protein  |  AAK1  |  Pim  |  PKC

In Vivo: GSK-3β inhibitor 13 has an exposure of 3.8 μM in plasma and 1.3 μM in brain, resulting in a brain-to-plasma (B/P) ratio of 0.34.
GSK-3β inhibitor 13 (30 mg/kg; p.o.; single dose) results in a 52% reduction in pTau396 in in LaFerla 3xTg-C57BL6 mice.

Pharmacokinetic Analysis in Mice

RouteDose (mg/kg)CL (mL/mL/kg)Vss (L/kg)MRT (h)t1/2 (h)
i.v.23.81.14.85.2
RouteDose (mg/kg)AUCtot (μMh)Cmax (μM)F (%)
p.o.1068.37.864

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更新时间:2024/1/2 10:28:49

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