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ACT-777991

CAS No. : 1967811-46-6

MCE 站：ACT-777991

产品活性：ACT-777991 是一种选择性、口服有效的 CXCR3 拮抗剂。ACT-777991 在动物模型中具有微粒体和肝细胞稳定性。ACT-777991 抑制活化 T 细胞向 CXCL11 迁移。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CXCR

In Vitro: ACT-777991 inhibits hEGR with an IC₅₀ value of 26 μM in CHO cells.
ACT-777991 (1 μM; 45 min) is stable in microsomes ａnd hepatocytes across humans, rats, ａnd dogs.
ACT-777991 (0.01-1 μM; ) inhibits the migration of both human ａnd mouse-activated T cells toward CXCL11 with IC₅₀s range of 3.2-64 nM ａnd 4.9-21 nM, respectively.
ACT-777991 (1 nM, 5 nM, 20 nM, ａnd 50 nM) inhibits CXCR3-mediated chemotaxis of human ａnd mouse T cells.

In Vivo: ACT-777991 (0.5 mg/kg, 1 mg/kg; i.v.; single dose) has low in vivo plasma clearance in male Wistar rats (14/156) or Beagle dogs (5/15).
ACT-777991 (0.006-2 mg/g food; po; started 3 days before ａnd 72 h post LPS challenge) dose-dependently inhibits chemotaxis of CXCR³⁺ T cells in vivo in mouse model.

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