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A2AR-antagonist-1

CAS No. :

MCE 站：A2AR-antagonist-1

产品活性：A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC₅₀=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t_1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂，通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Adenosine Receptor

In Vitro: A2AR-antagonist-1 (0.001-10 μM; 30 min) decreases the level of phosphorylated ERK induced by NECA in HEK293-A2AR cells.
A2AR-antagonist-1 (0.1-10 μM; 5 h) inhibits NECA-induced immunological molecules expression ａnd increases effector molecules expression in Jurkat T cells (human immortalized T lymphocyte cell line).
A2AR-antagonist-1 (0.1-10 μM; 48 h) recovers impairment of cytotoxic function of OT-I mouse splenocyte (OT-I CTL) against MC38-OVA cells, enhances T cell’s activation ａnd effector function in vitro.

In Vivo: A2AR-antagonist-1 (100 mg/kg; p.o.; once daily for 23 days) exhibits excellent anti-tumor activity in vivo in C57BL/6 mice bearing colon cancer MC38 cells.

Pharmacokinetic Analysis in mouse

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