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BI 1015550 dihydrate

CAS No. :

MCE 站：BI 1015550 dihydrate

产品活性：BI 1015550 (dihydrate) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM。BI 1015550 (dihydrate) 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: BI 1015550 (dihydrate) inhibits Lipopolysaccharides (HY-D1056) induced TNF-α release ａnd Phytohemagglutinin P (HY-N7038A) induced IL-2 release in human PBMCs with IC₅₀ values of 35 nM ａnd 9 nM, respectively.
BI 1015550 (dihydrate) inhibits TNF-α release in rat whole blood with an IC₅₀ value of 91 nM.

In Vivo: BI 1015550 (dihydrate) (Example 2) (0, 0.3, 1.0 ａnd 3.0 mg/kg; p.o.; single dose) weakens intestinal transport in rats at 1.0 mg/kg without significantly affecting body weight.
BI 1015550 (dihydrate) prevents inflammation in rat lung tissue with an ED₅₀ value of 0.1 mg/kg.
BI 1015550 (dihydrate) (0.01, 0.1 ａnd 1.0 mg/kg; p.o.; single dose) reduces the Lipopolysaccharides (HY-D1056) induced TNF-α release with dose-dependent manner in mice plasma.
BI 1015550 (dihydrate) (0.1, 0.3 ａnd 1.0 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits lipopolysaccharides induced neutrophil entry into bronchoalveolar lavage fluid of male Suncus Murinus ａnd Wistar rats.
BI 1015550 (dihydrate) (2.5 mg/kg ａnd 12.5 mg/kg; p.o.; twice daily for 6 d) effectively improves the damage of Bleomycin (HY-108345) to mice.

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