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PBT434 methanesulfonate

CAS No. : 2387898-69-1

MCE 站：PBT434 methanesulfonate

产品活性：PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：α-synuclein

In Vitro: PBT434 methanesulfonate (0-20 M; 3 h) significantly inhibits H2O2 production by iron ａnd significantly reduces the rate of Fe-mediated aggregation of α-synuclein.
PBT434 methanesulfonate (0-100 M; 24 h) shows no cytotoxic effects on brain microvascular endothelial cells.
PBT434 methanesulfonate (20 M; 24 h) incrases the expression of total TfR, Cp protein level in hBMVEC.

In Vivo: PBT434 methanesulfonate (30 mg/kg; p.o.; daily for 21 days) significantly preserved neuron numbers in the 6-OHDA intoxication model ａnd shows significantly fewer rotations in the L-DOPA model, significantly reducing SNpc neuronal loss in the MPTP model.

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