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Antiproliferative agent-23

CAS No. :

MCE 站：Antiproliferative agent-23

产品活性：Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA)，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  Apoptosis

In Vitro: Antiproliferative agent-23 (72 hours) has vitro antiproliferative effect in HepG2 (IC₅₀=0.86), MDA-MB-231 (IC₅₀=1.53),MCF-7 (IC₅₀=0.94),A2780 (IC₅₀=0.88),A549 (IC₅₀=0.23), A549/CDDP (IC₅₀=0.35), HepG2/CDDP (IC₅₀=1.16), HUEVC (IC₅₀=5.68).
Antiproliferative agent-23 (5 μM; 24 hours) effectively induces cell apoptosis in A549/CDDP cells.
Antiproliferative agent-23 (5 μM; 24 hours) can efficiently cause DNA damage in A549/CDDP cells ａnd thus ultimately triggered apoptosis. Antiproliferative agent-23 causes a significant increase in the ER stress-related protein expression.
Antiproliferative agent-23 (10, 20 μM; 24 hours) leads to inhibitory effects of polymerization with an IC₅₀ of 9.86 μM.
Antiproliferative agent-23 (5 μM; 24 hours) significantly increases intracellular ROS in A549/CDDP cells.
Antiproliferative agent-23 (1 μM; 24 hours) potently inhibits A549 cell migration in in vitro assays.

In Vivo: Antiproliferative agent-23 (12.40 mg/kg; IV; every 7 days for 28 consecutive days) has antitumor efficacy ａnd retaines the high antitumor efficiency to attenuate CDDP resistance.

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