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产品价格:电议      采购度:807      原产地:美洲
发布时间:2023/5/29 15:13:57 所属地区:国外 国外
简要描述:
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN
标签:hdacin53
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MCE 站:HDAC-IN-53
产品活性:HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis
In Vitro: HDAC-IN-53 (compound 19h) has good antiproliferative activity against a panel of cancer cell lines, for example MC38 (IC50=0.66 μM), HCT116 cell (IC50=0.56 μM) .
HDAC-IN-53 (0.1-1 μM; 24 h) causes G0/G1 cell cycle arrest in MC38 cells and induces G2/M cell cycle arrest in HCT116 cells.
HDAC-IN-53 (0.1-1 μM; 24 h) upregulates the expressions of cleaved caspase-3 and cleaved PARP in a dose-dependent manner.
In Vivo: HDAC-IN-53 (60 or 120 mg/kg; PO; daily for 15 days) exerts antitumor activities by both direct tumor growth inhibition and indirect immune cell-mediated antitumor effect.
Pharmacokinetic Parameters of HDAC-IN-53 in Mice.
IV (5 mg/kg) | PO (20 mg/kg) | |
Tmax (h) | 0.42 | |
Cmax (ng/mL) | 8129 | 9558 |
AUC0-t (ng/mLh) | 5864 | 15278 |
t1/2 (h) | 0.85 | 2.49 |
F (%) | 65.1% |
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更新时间:2024/1/2 10:30:16
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