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FM04

CAS No. : 1807320-40-6

MCE 站：FM04

产品活性：FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein，P-gp) 抑制剂 (EC₅₀=83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp：（1）FM04 与 Q1193 结合，然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用；或 (2)FM04 与 I1115（本身的功能关键残基）结合，破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用，从而抑制 P-gp。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P-glycoprotein

In Vitro: FM04 exhibits the EC₅₀=83 nM for inhibiting P-glycoprotein, while the EC₅₀ value refers to effective concentration of the modulator at which the IC₅₀ (=3.8 nM) of paclitaxel (PTX) in the P-gp overexpressing cell line LCC6MDR can be reduced by half.
FM04 (100 μM) shows competition with its photoaffinity derivative XC4 in LCC6MDR cells.

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