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SB-435495 hydrochloride

CAS No. : 304694-41-5

MCE 站：SB-435495 hydrochloride

产品活性：SB-435495 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA₂ 抑制剂，IC₅₀ 为 0.06 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phospholipase

In Vitro: SB-435495 hydrochloride inhibits CYP450 3A4 with an IC₅₀ of 10 μM ａnd the black membrane permeability is 0.017 cm/h.
SB-435495 (5 μM; 24 h) hydrochloride significantly inhibits the expression of Lp-PLA₂ protein, while increases the expression levels of AMPKα ａnd phosphorylated-AMPKα (T172) in oxLDL-exposed HUVECs.
SB-435495 (5 μM; 24-72 h) hydrochloride significantly increases cell viability ａnd NO expression, significantly decreases ET-1 expression in the oxLDL-exposed HUVECs.

In Vivo: SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) hydrochloride inhibits plasma Lp-PLA₂ in the WHHL rabbit.
SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) hydrochloride effectively suppresses bloodretinal barrier (BRB) breakdown in Streptozotocin (HY-13753)-diabetic Brown Norway rats.

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