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cyclo(RLsKDK) TFA

CAS No. :

MCE 站：cyclo(RLsKDK) TFA

产品活性：cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：MMP

In Vitro: cyclo(RLsKDK) (TFA) promotes ADAM8 activation ａnd CD23 shedding with IC₅₀ values of 120 nM ａnd 182 nM, respectively.
cyclo(RLsKDK) (TFA) (200nM; 0-120 h) increases activity of pro-ADAM8.
cyclo(RLsKDK) (TFA) (200nM ａnd 500 nM; 12 h) promotes the growth of Panc1_ctrl ａnd Panc1_A8 cells.
cyclo(RLsKDK) (TFA) (500 nM) causes ERK1/2 phosphorylation in Panc1_ctrl ａnd Panc1_A8 cells.

In Vivo: cyclo(RLsKDK) (TFA) (10 g/g; i.p.; once weekly for 4 weeks) significantly reduces tumour load in mice which implant Panc1_ctrl or Panc1_A8 cells. cyclo(RLsKDK) (TFA) improves the survival rate of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) mice, reduces soluble ADAM8 (sADAM8) content, pERK1/2 activation, ａnd PDAC metastasis in the liver ａnd lungs of PDAC mice.

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