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DNA Gyrase-IN-6

CAS No. :

MCE 站：DNA Gyrase-IN-6

产品活性：Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。

研究领域：Anti-infection  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Bacterial  |  DNA/RNA Synthesis  |  Topoisomerase

In Vitro: Antibacterial agent 138 (compound 7a) inhibits DNA gyrase ａnd topoisomerase IV from S. aureus (IC₅₀=1.22 nM ａnd 8.0 nM, repsectivley), E. coli (IC₅₀=<10 nM ａnd 44 nM, repsectivley), A. baumannii (IC₅₀=2.42 nM ａnd 119.7 nM, repsectivley), and P. aeruginosa (IC₅₀=<10 nM ａnd 27.5 nM, repsectivley) with low nanomolar ranges.
Antibacterial agent 138 (up to 100 μM) shows no cytotoxicity on a breast cancer MCF-7 cell line ａnd a liver cancer HepG2 cell.

In Vivo: Antibacterial agent 138 (compound 7a) (25 ａnd 50 mg/kg; iv; single dose) shows bactericidal activity in neutropenic mouse thigh infection model.

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