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CLK1-IN-3

CAS No. :

MCE 站：CLK1-IN-3

产品活性：CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC₅₀ 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Autophagy

作用靶点：CDK  |  DYRK  |  Autophagy

In Vitro: CLK1-IN-3 (compound 10ad) shows potential in anti-tumor because of dual inhibition of Clk1 ａnd Clk2.
CLK1-IN-3 (10 μM-1000 μM) can effectively bind to Clk1 protein ａnd inhibit its degradation in a dose-dependent manner.
CLK1-IN-3 (0-10 μM, 24 h) induces autophagy in Hela, BNLCL.2 ａnd HCT 116 cells.
CLK1-IN-3 stimulates the degradation of SQSTM1/p62 (a marker of autolysosomes).

In Vivo: CLK1-IN-3 (compound 10ad) (0-40 mg/kg, IP, once) significantly suppresses acute liver injury (ALI) without apparent liver cell death in the ALI model induced by acetaminophen (HY-66005, APAP).
CLK1-IN-3 (10 mg/kg; IV, PO, IP, once) shows acceptable pharmacokinetic profile, has a relatively long T_1/2 with 5.29 h ａnd oral bioavailability of 19.5%.

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