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Antipsychotic agent-2

CAS No. :

MCE 站：Antipsychotic agent-2

产品活性：Antipsychotic agent-2 (Compound 11) 是一种有效的抗精神病剂。Antipsychotic agent-2 对 5-HT_1A、5-HT_2A、5-HT_2C、D₂ 和 H₁ 受体具有亲和力，K_i 分别为 56.6、66.7、552、596 和 1140 nM。Antipsychotic agent-2 可以透过血脑屏障。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor  |  Dopamine Receptor

In Vitro: Antipsychotic agent-2 (Compound 11) antagonizes the inhibition of Forskolin (HY-15371)-stimulated cAMP production elicited by 10^-6 M dopamine in CHO-K1 cells stably expressing human D₂ receptors, indicative of D₂ antagonistic activity (K_b=45.7 nM).
Antipsychotic agent-2 inhibits the Forskolin-stimulated cAMP production in HEK293 cells stably expressing 5-HT_1A receptors in a concentration-dependent manner, indicative of 5-HT_1A agonistic activity (EC₅₀=160 nM), while it behaves as 5-HT_2A antagonists, antagonizing the inositol phosphate production stimulated by 10^-6 5-HT in CHO-K1 cells expressing 5-HT_2A receptors (K_b=96.4 nM).
Antipsychotic agent-2 (0.1-10 μM) is a relatively low potency CYP3A4 inducer.
Antipsychotic agent-2 (0.3-30 μM; 72 h) represents good safety profile ａnd shows significant cytotoxic activity only at 30 μM concentration in SH-SY5Y cells.

In Vivo: Antipsychotic agent-2 (Compound 11; 20-80 mg/kg; i.p.; once) induces statistically significant changes in spontaneous locomotor activity in mice.
Antipsychotic agent-2 (40 mg/kg; i.p.; once) decreases amphetamine-induced hyperactivity in mice.

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