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JNJ-28583113

CAS No. : 2765255-93-2

MCE 站：JNJ-28583113

产品活性：JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: JNJ-28583113 inhibits TRPM2 in cells overexpressing chimpanzee (IC₅₀=100 nM), rat (IC₅₀=25 nM), ａnd human (IC₅₀=126 nM), respectively.
JNJ-28583113 (3 nM, 30 nM, ａnd 1 μM; 200 s) exhibits electrophysical characterization in ADPR-induced currents recorded in hTRPM2-HEK-inducible cells.
JNJ-28583113 (10 μM; 1 h) prevents cells from H₂O₂ induced cell death up to 1mM of H₂O₂. JNJ-28583113 (10 μM; 1 h) also protects HeLa cells from H₂O₂ (10 μM; 1 h) induced morphological changes.

In Vivo: JNJ-28583113 (10 mg/kg, 2ml/kg; sc; single dose) is brain penetrant, ａnd achieves 400ng/mL in the brain compartment.

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