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产品价格:电议      采购度:805      原产地:美洲
发布时间:2023/7/6 15:17:22 所属地区:国外 国外
简要描述:
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CD
标签:cdk8
产品详情
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CAS No. : 918523-75-8
MCE 站:CDK8-IN-13
产品活性:CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
研究领域:Apoptosis | Cell Cycle/DNA Damage
In Vitro: CDK8-IN-13 (compound 43; 1, 2.5, 5, 10 M; 12 h) decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726 i a dose-dependent manner in HCT-116 cells.
CDK8-IN-13 (0, 1, 5, 10 M; 48 h) induces apoptosis in a dose-dependent manner.
In Vivo: CDK8-IN-13 (40, 80 mg/kg; p.o.; for 15 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of CDK8-IN-13 in Sprague-Dawley rats.
dose/routes | t1/2 (h) | Tmax (h) | MRT(h)/td> | Cmax (g/L) | AUC0-∞ (μg/L × h) | CL (mL/h/kg) | F (%) |
10 mg/kg (po) | 1.40 | 1.00 | 2.47 | 206.1 | 434.09 | 17.12 | 28.00 |
2 mg/kg (iv) | 0.81 | 0.083 | 1.50 | 230.7 | 310.02 | 7.05 | / |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
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• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:31:08
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