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CDK8-IN-13

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产品价格:电议      采购度:805      原产地:美洲

发布时间:2023/7/6 15:17:22      所属地区:国外 国外

简要描述:

CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CD

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标签:cdk8   

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CDK8-IN-13

CAS No. : 918523-75-8

MCE 站:CDK8-IN-13

产品活性:CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.

研究领域:Apoptosis  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:Apoptosis  |  CDK

In Vitro: CDK8-IN-13 (compound 43; 1, 2.5, 5, 10 M; 12 h) decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726 i a dose-dependent manner in HCT-116 cells.
CDK8-IN-13 (0, 1, 5, 10 M; 48 h) induces apoptosis in a dose-dependent manner.

In Vivo: CDK8-IN-13 (40, 80 mg/kg; p.o.; for 15 days) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mouse.
Pharmacokinetic Parameters of CDK8-IN-13 in Sprague-Dawley rats.

dose/routes t1/2 (h) Tmax (h) MRT(h)/td>Cmax (g/L) AUC0-∞ (μg/L × h) CL (mL/h/kg) F (%)
10 mg/kg (po)1.401.002.47206.1434.0917.1228.00
2 mg/kg (iv)0.810.0831.50230.7310.027.05/
Sprague-Dawley rats, 2 mg/kg iv; 10 mg/kg po

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更新时间:2024/1/2 10:31:08

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