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AZ 11645373

CAS No. : 227088-94-0

MCE 站：AZ 11645373

产品活性：AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC₅₀ 值为 90 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vitro: AZ11645373 produces a concentration-dependent inhibition of BzATP-mediated calcium transients, with complete inhibition observed at concentrations between 100 ａnd 300 nM according to concentration-inhibition curves.
AZ11645373 inhibits ATP- or BzATP-evoked YO-PRO1 fluorescence in HEK cells stably expressing hP2X7R, but not in cells expressing rP2X7R, with an K_B value not significantly different from those obtained in experiments measuring membrane currents or calcium mobilization.
AZ11645373 (0.01, 0.1, 1 μM; 30 min) has no significant effect on basal levels of IL-1β in culture medium of LPS-treated cells, but produces a concentration-dependent inhibition of ATP-mediated IL-1β release with a calculated K_B value of 92 nM.

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