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PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2

CAS No. :

MCE 站：PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2

产品活性：PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，K_i 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。

研究领域：Epigenetics  |  PROTAC

作用靶点：Epigenetic Reader Domain  |  PROTACs

In Vitro: PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 (Compound 28) has binding affinity for BRD3 BD1and BRD3 BD2 with K_i values of 16.91 ａnd 2.8 nM, respectively.
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 has cellular activity in MV4-11 ａnd MM.1 S cell lines with IC₅₀ values of 7.46 ａnd 85.4 nM, respectively.
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 (30 nM; 1, 3, 6, 8, 24 h) has a selective degradation effect for BRD3 ａnd BRD4-L in a time-dependent manner.
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 (1, 3, 10, 30, 100, 300 nM; 24 h) has antitumor activity in MM.1 S cells ａnd dosedependently induced cell cycle arrest at G1 phase.

In Vivo: PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 (compound 28) (oral, i.v.; 3 mg/kg) has poor oral bioavailability ａnd shows good systemic exposure when administered intravenously.
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 (i.v.; 3 mg/kg) has antitumor efficacy in MM.1 S mouse xenograft model.
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 (i.v.; 1, 5 mg/kg; signal dose) promotes selective degradation of BRD3 ａnd BRD4-L in vivo ａnd exhibits robust antitumor activity.

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