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产品价格:电议      采购度:813      原产地:美洲
发布时间:2023/7/6 15:24:44 所属地区:国外 国外
简要描述:
COX-2-IN-30 是一种苯磺酰胺衍生物,也是一种具有口服活性的 COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 49 nM (COX), μM (5-LOX)。COX-2-IN-30 还抑制跨膜 hCA IX 和 hCA XII 亚型,具有纳摩尔 Ki 值。COX-2-IN-30 具有镇痛、抗炎和致溃疡活性,并且不显示急性胃效应。
产品详情
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MCE 站:COX-2-IN-30
产品活性:COX-2-IN-30 是一种苯磺酰胺衍生物,也是一种具有口服活性的 COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 49 nM (COX),10.4 μM (5-LOX)。COX-2-IN-30 还抑制跨膜 hCA IX 和 hCA XII 亚型,具有纳摩尔级 Ki 值。COX-2-IN-30 具有镇痛、抗炎和致溃疡活性,并且不显示急性胃效应。
研究领域:Immunology/Inflammation | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:COX | Carbonic Anhydrase | LOX-1
In Vitro: COX-2-IN-30 (compound 7a) binds to hCA isoforms with Ki values of 183.4 nM (hCA I), 81.4 nM (hCA II), 38.4 nM (hCA IX), 21.6 nM (hCA XII), respectively.
In Vivo: COX-2-IN-30 (compound 7a) (10 mg/kg; po; single dose) exhibits analgesic activity, while it results a significant reduction in the number of writhing in mice.
COX-2-IN-30 (10 mg/kg; po; single dose) results a significant reduction of paw height in Carrageenan (HY-125474)-induced rat paw edema assay. And COX-2-IN-30 siginificantly decreases the levels of TNF-α and IL-1β.
COX-2-IN-30 (10 mg/kg; po; single dose)shows safety profile on the gastric tissues, in male albino rats.
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更新时间:2024/1/2 10:31:08
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