型号：
产品价格：电议 采购度：803 原产地：美洲
发布时间：2023/7/6 15:26:14 所属地区：国外 国外
简要描述：
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
产品详情
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 站：JAK/HDAC-IN-2
产品活性：JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
研究领域：Epigenetics | Protein Tyrosine Kinase/RTK | JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis
In Vitro: JAK/HDAC-IN-2 (compound 21) exhibits great antiproliferative activities against K562, HL-60, ａnd HEL cells (IC50=1.87, 2.26, ａnd 0.33 μM, respectively). JAK/HDAC-IN-2 inhibits the proliferation of four solid tumor cells, MCF-7, HeLa, A549, ａnd PC-3 (IC50=1.83, 2.88, 0.73, ａnd 2.52 μM, respectively).
JAK/HDAC-IN-2 (1, 5 μM; 24 h) possesses excellent proapoptotic activity in HEL cells ａnd moderate proapoptotic activity in A549 cells.
JAK/HDAC-IN-2 (1, 5 μM; 24 h) significantly induces the inhibition of histone deacetylation ａnd STAT3 phosphorylation in hematological malignancy HEL cells as well as solid tumor A549 cells by inhibiting both HDAC ａnd JAK.
In Vivo: JAK/HDAC-IN-2 (compound 21; 50 mg/kg; Intraperitoneally; once a day for 18 consecutive days) exhibits effective antitumor activity in vivo against hematological malignancy HEL ａnd solid tumors A549.
Pharmacokinetic Parameters of LSD1-IN-14 in male Sprague-Dawley rats.
| IV (3 mg/kg) | PO (15 mg/kg) | |
| Tmax (h) | 2.912 | |
| Cmax (ng/mL) | 93.328 | |
| AUC0-t (ng/mLh) | 656.241 | 745.249 |
| t1/2 (h) | 0.128 | 2.084 |
| CL (L/ kgh) | 4.571 | 4.56 |
| Vss (L/kg) | 0.845 | |
| F (%) | 22.71% |
相关产品：SY-5609 | BRD4 Inhibitor-18 | 8α-Tigloyloxyhirsutinolide 13-O-acetate | AAPK-25 | Dutasteride-13C6 | Oleic acid-13C | JAK-IN-20 | Abacavir sulfate | Meloxicam-d3-1 | YF479 | Thailanstatin D | SB-218078 | Toyocamycin | Sorafenib-d4 | Busulfan | PTC-028 | Dinaciclib | JAK1-IN-9 | CR-1-31-B | 142I5 | Farudodstat | Ecteinascidin 770 | AT9283 | Staurosporine | SNS-032 | RO495 | AZA1 | TK4b | Antitumor agent-96 | Bleomycin A5
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides | Antibodies | Click Chemistry
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:31:08
留言咨询
温馨提示
1.遵守中华人民共和国有关法律、法规，尊重网上道德，承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意，任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。
相关新闻
相关产品
