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(-)-ZK 216348

CAS No. :

MCE 站：(-)-ZK 216348

产品活性：(-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 (HY-123352) 的对映异构体。(+)-ZK 216348 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，其 IC₅₀ 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合，IC₅₀ 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性，并且其副作用更少。

研究领域：Immunology/Inflammation  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Glucocorticoid Receptor

In Vitro: In human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), ZK 216348 inhibits TNF-α ａnd IL-12 with IC₅₀ of 89 nM ａnd 52 nM, respectively.
Participation of an active GR in the antiinflammatory response of ZK 216348 is further investigated in Caco-2 cells, where the TNF-α-induced expression of the proinflammatory cytokine IL-8 is suppressed in the presence of ZK 216348.

In Vivo: ZK 216348 (1-30 mg/kg; subcutaneous injection; for 24 hours; NMRI mice ａnd Wistar rats) treatment inhibits ear edema in both mice ａnd rats. A markedly superior side-effect profile is found in ZK 216348 with regard to increases in blood glucose, spleen involution, and, to a lesser extent, skin atrophy.

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