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Gusacitinib hydrochloride

CAS No. : 2228989-14-6

MCE 站：Gusacitinib hydrochloride

产品活性：Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

研究领域：Epigenetics  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点：JAK  |  Syk

In Vitro: Gusacitinib hydrochloride shows anti-proliferative activity in a broad panel of human cancer cell lines including DHL6, DHL4, OCI-LY10, H929, Pfeiffer, HT-1376, ａnd Lovo, suggesting activity in both solid ａnd hematological tumor types.

In Vivo: Gusacitinib hydrochloride exhibits significant efficacy in inhibiting tumor growth (>95%), in a multiple myeloma (H929) xenograft model.
Gusacitinib hydrochloride significantly delays the onset of hind limb paralysis in the human erythroleukemia (HEL) mouse model.
Gusacitinib hydrochloride shows a favorable safety profile in rat ａnd dog toxicology studies.

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