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A011

CAS No. :

MCE 站：A011

产品活性：A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.0 nM。A011 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。A011 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR  |  Apoptosis

作用靶点：ATM/ATR  |  Apoptosis

In Vitro: A011 (compound 8d) (10, 30, 100 nM; 5 days) increases the sensitivity of SW620 ａnd HCT116 cells to CPT-11 (HY-16562) (100 nM).
A011 (0-100 nM; 24, 72 h) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest at G2/M phase when combinanted with CPT-11.
A011 (3, 9, 27, 83, 250 nM) decreases the expression of p-ATM ａnd p-Chk2 in a dose-dependent manner under 1.5 or 3 Gy irradiation conditions in SW620 cells.

In Vivo: A011 (5 mg/kg; i.p.; once daily for 23 days) combines with CPT-11 (5 mg/kg, i.p.; once a week) shows antitumor activity in mice.

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