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产品价格:电议      采购度:820      原产地:美洲
发布时间:2023/7/6 15:32:56 所属地区:国外 国外
简要描述:
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c- Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 cMyc 过表达肿瘤研究。
产品详情
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CAS No. : 2095780-08-6
MCE 站:WBC100
产品活性:WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c- Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 cMyc 过表达肿瘤研究。
作用靶点:c-Myc | Molecular Glues
In Vitro: WBC100 selectively kills cMyc overexpressing cancer cells Miapaca2, H9, and MOLM13 cell as well as cMyclow normal human cell lines L02, MRC5 and WI38, the IC50 values are 61 × 109, 17 × 109, and 16 × 109M for cMyc overexpressing cancer cells, respectively. Whereas the IC50 values for normal cell lines are 2205 × 109, 151 × 109, and 570 × 109M, respectively.WBC100 (0-320 nM; 24 hour) decreases cMyc protein levels in MOLM13 cells and Miapaca2 cells in a dosedependent manner, but has no obvious impact on XPB, Rpb1, and STAT3. Additionally, MG132 can rescue the WBC100induced decline in cMyc protein.
In Vivo: WBC100 (p.o.; 0.1-0.4 mg/kg; twice daily; 21 days) exerts dosedependent antitumor activity invivo. Higher or medium (0.4/0.2mg/kg) doses of WBC100 eradicates MOLM13luciferase cells in vivo and all the mice were diseasefree survival on day 35. Additionally, at a low dose (0.1mg/kg), WBC100 also significantly inhibits tumor growth and prolongs survival of leukemia mice.WBC100 (p.o.; 0.4-0.8 mg/kg; once daily; 14 days) eliminates refractory MOLM13luciferase cells in vivo, but both (+)JQ1 (50mg/kg, intraperitoneal (i.p.), once a day for 14 d) is ineffective in suppressing tumor growth. WBC100 exhibits stronger antitumor activity than cMyc transcription inhibitor (+)JQ1.
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更新时间:2024/1/2 10:31:08
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