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Tamoxifen

CAS No. : 10540-29-1

MCE 站：Tamoxifen

产品活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 M 和 1.8 M。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR  |  HSP  |  Autophagy  |  Apoptosis

In Vitro: Tamoxifen (ICI 47699) shows strong inhibition of MCF-7 cells (EC₅₀=1.41 μM) ａnd to a lesser extent the T47D cells (EC₅₀=2.5 μM) but does not affect the MDA-MB-231 cells.

In Vivo: Injection of pre-mutant mice with Tamoxifen (75 mg/kg; injected for 5 days at 6 weeks of age) results in the excision of the floxed exon and, thus, in a gene knockout.

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