GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 （在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM）。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 （IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM）。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 （PAC）中。
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生物活性
体外研究
GNE-987抑制EOL-1和HL-60细胞活力的IC50值分别为0.02和0.03 nM，抑制MYC表达的IC50值为0.03 nM。
ne -987 （0.1-10 nM;5小时）降解BRD2和BRD3 BET家族蛋白。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Western Blot分析
细胞系：eol -1细胞
浓度：0.1、1、10 nM
潜伏期：5小时
结果：降解BRD2和BRD3 BET家族蛋白。
更新时间：2024/1/2 10:31:08
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