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SIAIS164018 hydrochloride

型号:

产品价格:电议      采购度:806      原产地:美洲

发布时间:2023/9/4 15:07:16      所属地区:国外 国外

简要描述:

SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 nM 和 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细

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SIAIS164018 hydrochloride

CAS No. :

MCE 站:SIAIS164018 hydrochloride

产品活性:SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALKEGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

研究领域:PROTAC  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Apoptosis

作用靶点:PROTACs  |  Anaplastic lymphoma kinase (ALK)  |  EGFR  |  Apoptosis

In Vitro: SIAIS164018 (0-1 μM; 16 h) hydrochloride significantly inhibits SR cell proliferation.
SIAIS164018 (0-100 nM; 72 h) hydrochloride shows better cell proliferation inhibition than Brigatinib does in ALK (G1202R) over-expressing 293T and EGFR expressing H1975 cell lines.
SIAIS164018 (100 nM; 24 or 48 h) hydrochloride induces a significant G1 cell cycle arrest in ALK-negative Calu-1 and MDA-MB-231 cells.
SIAIS164018 (0.01-1000 nM; 16h) hydrochloride down-regulates the protein level of FAK, PYK2, FER, RSK1, and GAK in ALK-positive SR and ALK-negative Calu-1 cell lines.

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更新时间:2024/1/2 10:31:08

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