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产品价格：电议 采购度：155 原产地：美洲
发布时间：2023/10/8 9:28:51 所属地区：国外 国外
简要描述：
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介
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CAS No. : 2793405-20-4
MCE 站：SOS1-IN-14
产品活性：SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Ras
In Vitro: SOS1-IN-14 (compound 13c) exhibits cellular SOS1 inhibition with an IC50 of 21 nM.
SOS1-IN-14 has certain inhibition for CYP2D6, CYP2C9, CYP2C8 ａnd CYP3A4 with IC50s of 2.5 μM, 6.5 μM, 43.3 μM ａnd 54.3 μM, respectively, indicating that it has a certain risk of drug-drug interaction.
In Vivo: SOS1-IN-14 (50 mg/kg; p.o.; qd) exhibits 83.0% tumor suppression in Mia-paca-2 pancreas xenograft mice tumor models.
SOS1-IN-14 shows a favorable pharmacokinetic profile with a bioavailability of 86.8% in beagles.
Pharmacokinetic Parameters of SOS1-IN-14 (compound 13c) in ICR mice, Sprague-Dawley rats ａnd Beagle dogs.
| ICR Mice | SpragueDawley Rats | Beagle Dogs | |||
| Administration | p.o., 50 mg/kg | i.v., 2 mg/kg | p.o., 10 mg/kg | i.v., 2 mg/kg | p.o., 20 mg/kg |
| Tmax (h) | 0.5 | 0.08 | 3 | 0.08 | 2 |
| T1/2 (h) | 4.61 | 1.17 | 2.32 | 3.83 | 6.68 |
| Cmax (μg/mL) | 2670 | 1261 | 265 | 568 | 1840 |
| AUC0-24 (ng/mLh) | 32300 | 970 | 1683 | 2962 | 25725 |
| CL (mL/min/kg) | / | 2068 | / | 11.3 | / |
| Vss (L/kg) | / | 2126 | / | 3.88 | / |
| F (%) | / | / | 34.5 | / | 86.8 |
| Kel (h-1) | 0.265 | / | / | / | / |
| MRT (h) | 4.67 | / | / | / | / |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸 | 抗体 | 点击化学
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:31:20
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