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RP-6685

CAS No. : 2832047-80-8

MCE 站：RP-6685

产品活性：RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：DNA/RNA Synthesis

In Vitro: RP-6685 is extremely potent with an IC₅₀ of 550 pM against the pol activity of full-length Polθ ａnd inactive on the ATPase activity.
?RP-6685 inhibits Polθ in HEK293 LIG4^-/- cellswith an IC₅₀ of 0.94 μM.

In Vivo: RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID for 21 days) exhibits potent antitumor efficacy in BRCA2-deficient HCT116 mice.

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