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KG-548

CAS No. : 175205-09-1

MCE 站：KG-548

产品活性：KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域，而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器，也称为 HIF-β。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

In Vitro: HIF is a heterodimer of two bHLH-PAS (basic Helix Loop Helix-Per-ARNT-Sim) subunits, including a HIF-α paralog (HIF-1α, -2α, -3α) ａnd aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator (ARNT, also known as HIF-β).
KG-548 (0-250 μM; 16 h for over night) exhibits the great reduction of ARNT/CCC complex formation for both coactivators, ａnd also disrupts ARNT2 PAS-B/TACC3 interactions.
KG-548 (0-2 mM; 16 h for over night) dose-dependently breaks up the (320 μM) ARNT PAS-B/TACC3 complex in vitro ａnd in cell lysate with an IC₅₀ value of 25 μM.
KG-548 significantly inhibits lactate production of glycolysis in FaDu hypopharyngeal carcinoma cells.

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