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TP0472993

CAS No. : 2126874-77-7

MCE 站：TP0472993

产品活性：CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC₅₀ 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cytochrome P450

In Vitro: CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 11c) inhibits 20-Hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) production from arachidonic acid in human renal microsomes, with an IC₅₀ of 29 nM.

In Vivo: CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 11c) (0.03-1 mg/kg; a single p.o.) inhibits renal 20-HETE production of rats in a dose-dependent manner.
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits low CL (1430 mL/h/kg), moderate V_dss(763 mL/kg), ａnd short T_1/2 (0.424 h) in mice.
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) exhibits low CL (226 mL/h/kg), moderate V_dss(839 mL/kg), ａnd T_1/2 (3.01 h) in SD rats.
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; p.o.) exhibits C_max (623 ng/mL), T_1/2 (3.03 h), ａnd high bioavailability (97.7%) in SD rats.

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