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BI-2865

CAS No. : 2937327-93-8

MCE 站：BI-2865

产品活性：BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: BI-2865 is a derivative with a prolinol substituent ａnd a pyrimidine linker. BI-2865 has direct ionic interaction with E62, ａnd a water-mediated hydrogen bond network with the side chain of R68 ａnd the main chain carbonyl of Q61, as shown in Co-crystal structures of BI-2865 bound to KRAS.
BI-2865 (5 days) inhibits the proliferation of G12C, G12D or G12V mutant KRAS expressing BaF3 cells in the presence of IL-13, with a mean IC₅₀ of roughly 140nM.

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