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GW2974

CAS No. : 202272-68-2

MCE 站：GW2974

产品活性：GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: GW2974 (0.5-50 μM, 3 h) has an obvious cytotoxicity appeared at 10 μM or above ａnd inhibits cell proliferation of U87MG ａnd U251MG cells at 0.5-5 μM after 24 h treatment.
GW2974 (0.5-5 μM, 24 h) has a dose-related role in GBM cell invasion ａnd migration.
GW2974 (0.001-100 μM, 24 h) inhibits BT474, HN5, N87 cells growth.

In Vivo: GW2974 (30 mg/kg, 100 mg/kg for Oral gavage, once a day) inhibits GBM growth, invasion, ａnd angiogenesis in dose of 30 mg/kg but abrogated the inhibitory effect of low-dose GW2974 on tumor invasion in dose of 100 mg/kg in GBM xenograft mice model.
GW2974 (10 mg/kg, 30 mg/kg, Oral gavage, twice a day) inhibits the growth of tumor in CD-1 nude mice (HN5) ａnd C.B-17 SCID mice (BT474) models in a dosed dependent manner.

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