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9-Aminocamptothecin

型号:

产品价格:电议      采购度:153      原产地:美洲

发布时间:2023/10/8 10:32:06      所属地区:国外 国外

简要描述:

9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。

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标签:9-Amino-20(S)-camptothecin   

产品详情

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9-Aminocamptothecin

CAS No. : 91421-43-1

MCE 站:9-Aminocamptothecin

产品活性:9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:Topoisomerase

结构分类:生物碱  |  吲哚类生物碱  |  结构分类

来源:植物  |  蓝果树科  |  喜树

In Vitro: In human breast (MCF-7), bladder (MGH-U1), and colon (HT-29) cancer cell lines, 9-Aminocamptothecin cytotoxicity increases with both higher drug concentrations and longer exposure times. Minimal cell killing is also observed unless 9-Aminocamptothecin concentrations exceeds a threshold of 2.7 nm. 9-Aminocamptothecin inhibits PC-3, PC-3M, DU145, and LNCaP cells with IC50 values of 34.1, 10, 6.5, and 8.9 nM, respectively after 96 h of drug exposure.

In Vivo: 9-Aminocamptothecin (9-Amino-CPT) inhibits tumor growth at the lowest oral dose (0.35 mg/kg/day), whereas higher oral doses (0.75 and 1 mg/kg/day) and s.c. administration (4 mg/kg/week) causes tumor regression. 9-Aminocamptothecin is well tolerated at all doses, with no toxic death or weight loss of more than 10% observed in any group. 9-Aminocamptothecin induces complete remissions in 55 % of SCID mice engrafted with human myeloid leukemia. The oral and intravenous routes are equally effective. The results with this pre-clinical model support the evaluation of 9-Aminocamptothecin as antileukemic agent in a phase I trial in patients with AML.

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更新时间:2024/1/2 10:31:45

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