PAT-505

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产品价格：电议采购度：63915 原产地：美洲

发布时间：2023/12/4 16:27:47 所属地区：国外国外

简要描述：

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PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC50 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC50 值分别为 nM 和 62 nM。

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产品详情

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PAT-505

CAS No. : 1782070-22-7

MCE 站：PAT-505

产品活性：PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC₅₀ 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC₅₀ 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: PAT-505 is a potent, selective, noncompetitive ａnd orally available autotaxin inhibitor, with an IC₅₀ of 2 nM in Hep3B cells, 9.7 nM in human blood ａnd 62 nM in mouse plasma. PAT-505 is selective for ATX versus other ENPP proteins, ａnd shows marginal inhibition of radiolabeled agonist or antagonist binding to the adenosine A3 receptor, MT1 melatonin receptor, prostaglandin E2 EP4 receptor, 5-HT5a serotonin receptor, ａnd GABA-gated Cl^- channel with 50%-70% inhibition at 10 M.

In Vivo: PAT-505 suppresses ATX lysoPLD activity with an average IC₅₀ value of 62 nM ａnd an average IC₉₀ value of 630 nM in mouse plasma, ａnd the IC₉₀ in rat plasma is 770 nM. PAT-505 (30 mg/kg, p.o.) significantly reduces fibrotic score, the percentage of PSR-positive area, ａnd α-SMA immunoreactivity in mouse model of nonalcoholic steatohepatitis (NASH).

品牌介绍:
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•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
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•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
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更新时间：2024/1/2 10:32:24

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