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KW-2478

CAS No. : 819812-04-9

MCE 站：KW-2478

产品活性：KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM，对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：HSP

In Vitro: KW-2478 is an inhibitor of Hsp90, with an IC₅₀ of 3.8 nM for Hsp90α. KW-2478 shows anti-proliferative activity against multiple myeloma (MM) ａnd non-Hodgkin’s lymphoma (NHL), with GI₅₀s of 0.30 μM (OPM-2/GFP), 0.34 μM (KMS-11), 0.39 μM (RPMI 8226), 0.12 μM (NCI-H929), 0.36 μM (Raji), 0.098 μM (SR), ａnd 0.33 μM μM (SC-1). KW-2478 also inhibits the transcription of c-Maf ａnd Cyclin D1 genes by mainly suppressing the function of Cdk9.

In Vivo: KW-2478 (25-200 mg/kg, i.v.) inhibits tumor growth in combined immunodeficiency (SCID) mice bearing NCI-H929 cells, without body weight loss. KW-2478 (100 mg/kg, i.v.) causes degradation of the Hsp90 client proteins (IGF-1Rβ, c-Raf-1, Cdk9) levels ａnd dephosphorylated Erk1/2 proteins in NCI-H929 tumors of mice.

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