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GNE-781

CAS No. : 1936422-33-1

MCE 站：GNE-781

产品活性：GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC₅₀ 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC₅₀ 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain  |  Histone Acetyltransferase

In Vitro: GNE-781 is a highly advanced potent ａnd selective bromodomain inhibitor of cyclic adenosine monophosphate response element binding protein, binding protein (CBP). GNE-781 reduces FOXP3 (forkhead box P3) transcript levels. Examination of a subset of bromodomains reveals that GNE-781 is exquisitely selective for CBP/P300 ａnd is remarkably selective for CBP (5425-fold) ａnd P300 (4250-fold). GNE-781 demonstrates an appropriate balance of cell potency, selectivity (5425-fold over BRD4(1)) .

In Vivo: GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) has tumor growth inhibition (%TGI) is 73%, 71%, ａnd 89% at 3, 10, ａnd 30 mg/kg, respectively in SCID beige mice with MOLM-16 AML xenografts.
?GNE-781 decreases Foxp3 transcript levels in a dose dependent manner. GNE-781 (3-30 mg/kg) suppresses MYC at doses as low as 3 mg/kg at 2 ａnd 8 h, with maximal suppression at 10 ａnd 30 mg/kg at 2 h (87% ａnd 88% inhibition, respectively).

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