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KRN5

CAS No. : 1800465-47-7

MCE 站：KRN5

产品活性：KRN5 是 KRN2 的衍生物，是具有口服活性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 750 nM。KRN5 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的研究。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)

In Vitro: KRN5 is less toxic than BBR as determined by a cytotoxicity assay, hERG K+ channel assay, cytochrome inhibition assay, ａnd liver microsomal metabolic stability test, which makes it a potential drug candidate.
KRN5 at a concentration of 1 μM inhibits the expressions of NFAT5, IL-6,MCP-1, ａnd GM-CSF,which are NFAT5 target molecules, in RAW264.7 macrophages stimulated with LPS.

In Vivo: Oral feeding of KRN5 (15 mg/kg ａnd 60 mg/kg) every other day for 3 weeks from day 21 dose-dependently mitigates arthritis severity.
The concentration of serum anti-type II collagen IgG also significantly decreases in the sera of KRN5-treated mice. TNF-α ａnd IL-6 production by LPS-stimulated splenocytes are significantly lower in KRN5-treated CIA mice than in vehicle-treated mice.

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