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Vipivotide tetraxetan

CAS No. : 1702967-37-0

MCE 站：Vipivotide tetraxetan

产品活性：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 K_i 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine，螯合剂DOTA（能够结合68Ga或177Lu），以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。

研究领域：Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点：Drug-Linker Conjugates for ADC

In Vitro: Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. A high inhibition potency (equilibrium dissociation constant K_i=2.34±2.94 nM on LNCaP; K_i=0.37±0.21 nM enzymatically determined) ａnd highly efficient internalization into LNCaP cells are demonstrated.

In Vivo: Organ distribution with 68Ga-labeled Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) after 1 h (n=3) reveals a high specific uptake in LNCaP tumors ａnd in the kidneys. The high uptake in the kidneys is nearly completely blocked by coinjection of 2 mg of 2-PMPA per kilogram. Other organs such as the liver, lung, ａnd spleen show rather low uptake ａnd no blocking effect, with the exception of the spleen. Tumor-to-background ratios are 7.8 (tumor to blood) ａnd 17.1 (tumor to muscle) at 1 h after injection. As compared with the 68Ga-labeled version, the organ distribution with 177Lu-labeled Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) show a similar uptake in the LNCaP tumors ａnd in the kidneys. The liver uptake is found to be statistically different. Tumor-to-background ratios determined 1 h after injection show slightly higher values (tumor to blood, 22.1; tumor to muscle, 25.6) than previous organ distribution with 68Ga-labeled Vipivotide tetraxetan (PSMA-617).

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