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产品价格:电议      采购度:158      原产地:美洲
发布时间:2023/12/4 16:37:28 所属地区:国外 国外
简要描述:
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GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性
标签:inhibitor3
产品详情
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CAS No. : 2227279-84-5
MCE 站:GSK-3 inhibitor 3
产品活性:GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR | Stem Cell/Wnt | Cell Cycle/DNA Damage | Neuronal Signaling
作用靶点:GSK-3 | CDK | Tau Protein
In Vitro: GSK-3 inhibitor 3 (Compound 34) (1 μM) is a highly selective inhibitor of CDK2 and CDK5, with IC50s of 0.22 μM and 1.3 μM for CDK2 and CDK5, respectively.
In Vivo: GSK-3 inhibitor 3 (2 mg.kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.) shows a T1/2 of 2.5 h (i.v.), and oral bioavailability (F%) of ~100% in male C57BL6 mice .
GSK-3 inhibitor 3 (10 mg/kg for p.o.; only once) produces a 33% reduction in pTau396 in Alzheimer’s disease model using LaFerla 3xTg-C57BL6 mice .
Pharmacokinetic parameters for GSK-3 inhibitor 3(Compound 34) in Mice
Route | Dose (mg/kg) | CL (mLmin-1/kg-1) | Vss (L/kg) | >Tmax (h)MRT (h) | T1/2 (h) | AUCtot (μM/h) | Cmax (μM) | F (%) |
i.v. | 2 | 23.3 | 5.4 | 3.9 | 2.5 | / | / | / |
p.o. | 10 | / | / | / | / | 24.3 | 3.5 | ~100 |