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BMS 182874

CAS No. : 153042-42-3

MCE 站：BMS 182874

产品活性：BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ET_A 拮抗剂，对 ET_A 的 IC₅₀ 值和K_i 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Endothelin Receptor

In Vitro: BMS-182874 (dimethyla minoanalogue 11) is an antagonist of the ET_A ,with IC₅₀ value of 0.150 μM ａnd K_i of 0.055 μM in vsm-A10 cells, ａnd with a KB value of 0.520 μM in rabbit carotid artery rings.

In Vivo: BMS 182874 (100 μM/kg, p.o.; a single oral) makes arterial pressure slowly fell by 25% from a control level. After dosing for 12 ａnd 24 h makes arterial pressure is still 12% below the control level.

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