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BLU0588

CAS No. : 2810747-78-3

MCE 站：BLU0588

产品活性：BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA（蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM，解离常数 (K_d）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。

研究领域：Stem Cell/Wnt  |  TGF-beta/Smad

作用靶点：PKA

In Vitro: BLU0588 (1.5 μM, 1 day or 14 days) reverses a FLC-specific gene signature, leading to downregulation of genes that are overexpressed in FLC (CPS1 ａnd G6PC, top) ａnd upregulation of genes that are underexpressed in FLC.
BLU0588 (0-312.5 nM) reduces pVASP in FLC PDX cells in a dose-dependent manner.

In Vivo: BLU0588 (30-75 mg/kg, orally, once) can inhibit PRKACA, effectively inhibits downstream signaling of PRKACA, phosphorylated VASP levels returns to baseline levels by 24 hours.
The highest tolerated dose of BLU0588 for more than 3 weeks of continuous dosing was established as 30 mg/kg QD in mice.
BLU0588 (30 mg/kg, orally, once daily, 34 days) can inhibits tumor growth in mice.

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