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产品价格:电议      采购度:154      原产地:美洲
发布时间:2024/2/29 13:57:26 所属地区:国外 国外
简要描述:
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Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。
产品详情
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CAS No. : 2772600-18-5
MCE 站:Zharp2-1
产品活性:Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
研究领域:Apoptosis
作用靶点:RIP kinase
In Vitro: Zharp2-1 pretreats THP-1 and iBMDM cells for 2 h, and inhibits the release of IL-6 and TNF-α induced by 10 μg/mL MDP or 1 μg/mL L18-MDP for 12 h.
Zharp2-1 significantly inhibits MDP-induced cytokine release in PBMCs, with an IC50 of 0.8 nM for IL-8, 8.7 nM for IL-6 and 11.9 nM for TNF-α.
In Vivo: Zharp2-1 (15 mg/kg; gavage; once daily for 6 days) protects rats from DNBS-induced colon shortening and colon weight gain, protects rats against DNBS-induced diarrhea. Zharp2-1 significantly ameliorates colonic mucosal structural disruption, muscle thickening and inflammatory infiltration.
Pharmacokinetic Analysis
Route | Dose (mg/kg) | T1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ngh/mL) | AUC (ngh/mL) | Vd (L/kg) | Cl (mL/kg/min) | F (%) | |
Mouse | iv | 2 | 1.2 | 2989 | 1.1 | 11.1 | |||
po | 10 | 0.5 | 9610 | 19,236 | 129 | ||||
Rat | iv | 2 | 1.7 | 7889 | 0.6 | 4.2 | |||
po | 10 | 3.3 | 3323 | 18,803 | 48 | ||||
Dog | iv | 1 | 2.1 | 1645 | 1.7 | 9.5 | |||
po | 5 | 0.7 | 2192 | 10,800 | 131 |
相关产品:Necrostatin-1 | GSK-872 | Necrostatin 2 racemate | GSK2982772 | GSK583 | GSK-843 | RIP1/RIP3/MLKL activator 1 | GSK547 | GSK840 | WEHI-345 | RIPA-56 | GSK2983559 | PROTAC RIPK degrader-2 | GSK2593074A | Apostatin-1 | GSK963 | GSK3145095 | HS-1371 | Eclitasertib | RIPK3-IN-1 | PROTAC RIPK degrader-6 | ICCB-19 hydrochloride | OD36 | PK68 | RIP1 kinase inhibitor 1 | RIPK-IN-4
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/2/29 13:57:26
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