PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

MCE 站：PROTAC

品牌：MedChemExpress (MCE)

简介：PROTAC 全称为proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成 “ 三体 ” 聚合物靶蛋白配体-Linker-E3 配体。PROTACs通过将目标靶蛋白和细胞内的 E3 泛素连接酶的距离拉近，利用“泛素-蛋白酶体”途径特异性的降解靶蛋白。PROTACs能够改善“不可成药”靶点的成药性。

概述：PROTAC 概述：PROTAC 或蛋白水解靶向嵌合分子是异双功能纳米分子，理论上可以靶向任何蛋白质进行泛素化和降解。就结构而言，PROTAC 由一个可被 E3 连接酶识别的部分组成。然后，该部分与识别靶蛋白的小分子或蛋白质进行化学共价连接。三聚体复合物的形成导致泛素转移至靶蛋白。通过直接去除靶蛋白而不是仅仅阻断它们，PROTAC 可以比小分子抑制剂提供多种优势，小分子抑制剂可能需要高全身暴露才能实现足够的抑制，通常会导致毒副作用和*终的耐药性。 PROTAC分子具有良好的组织分布和靶向细胞内蛋白的能力，因此可以直接应用于细胞或注射到动物体内，无需使用载体。使用 PROTAC 技术进行靶向蛋白质降解正在成为一种新的治疗方法，用于治疗由致病蛋白质异常表达引起的疾病，例如癌症。除了使用 PROTAC 治疗人类疾病外，这些分子还提供了一种化学遗传学方法来“敲低”蛋白质以研究其功能。目前，已经发现几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等表现出良好的生物活性。LYTAC、AUTAC和ATTEC是通过溶酶体途径特异性靶向膜蛋白的PROTAC降解剂。 SNIPER和分子胶是特殊的PROTAC，而SNIPER由RING E3连接酶家族的配体组成，而分子胶包含短连接子或几乎没有连接子。

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参考文献：

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.[3] Ding Y. Trends Pharmacol Sci. 2020, 41(7):464-474.[4] Schreiber S L. Cell, 2021, 184(1):3-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。